Системы с направленной доставкой лекарственных веществ
Большие перспективы в области лекарственной терапии в настоящее время связывают с направленной доставкой лекарственных веществ (С-1) к органу, ткани или клеткам.
Среди данных систем хорошо зарекомендовали себя микрокапсулированные лекарственные средства (микрокапсулы, микросфера, нанокапсулы), предназначенные для внутрисосудистого введения вблизи определенного органа или ткани.
Перспективными направлениями применения микрокапсулированных лекарственных средств считается лечение ферментной недостаточности, целенаправленная доставка лекарственных веществ в орган-мишень, радиоиммуноанализ. Микрокапсулирование лекарственных веществ позволяет пролонгировать действие гормонов, антигенов, пептидов, ферментов и других лекарственных веществ, которые высвобождаются из микрокапсул посредством диффузии через поры полимерной оболочки, а также частичного ее растворения или разрушения.
Исследования в области микрокапсулирования привели к созданию новых групп носителей лекарственных веществ: нанокапсул и микросфер. Размеры нанокапсул составляют от 10 до нескольких сотен нанометров. Один из способов их получения заключается в полимеризации мономеров, солюбилизированных некоторыми поверхностно-активными веществами (IIAB), под действием гамма-облучения в водных или неводных средах.
Лекарственные вещества вводят в нанокапсулы перед полимеризацией или в поры после полимеризации.
Представляют интерес исследования, направленные на создание микрокапсулированной формы инсулина. В качестве носителя лекарственных веществ использовали эритроциты бычьей крови. Удалось получить микрокапсулы с содержанием инсулина 4,8%, активность которого оставалась постоянной за счет добавок толбутамида. Кроме этого, изучена возможность микрокапсулирования кортизола, метотрексата, циклофосфамида и а-1-антитрипсина интактными эритроцитами. Метка эритроцитов изотиоцианатом флюоресцеина показала, что клетки хорошо выживали после введения их животным (крысы, кролики, морские свинки). Введение микрокапсул с кортизолом и метотрексатом позволило значительно повысить терапевтические концентрации лекарственных веществ в плазме крови животных по сравнению с концентрациями лекарственных веществ, создаваемых после введения субстанций. Электрический заряд мембраны эритроцитов не изменялся в процессе микрокапсулирования.
Разработана новая микрокапсулированная лекарственная форма с теофиллином. Каждую микрокапсулу можно назвать автономной системой высвобождения лекарственного вещества, действующей равномерно и обеспечивающей контролируемое высвобождение лекарственного вещества в течение 12 ч. Особенностью разработанной технологии микрокапсул с теофиллином считается непостоянный размер пор полупроницаемой мембраны. Диаметр пор мембраны увеличивается с течением времени, что позволяет поддерживать постоянную скорость диффузии.
|