Торговое название

Орнилокс

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные  вещества:   офлоксацин 200 мг

                                      орнидазол 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид безводный, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза, краситель опадри  оранжевый - 33G53350, хинолиновый желтый.

Описание

Продолговатые  таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета с риской на одной стороне. 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Комбинация противомикробных препаратов. 

Код АТС  J01R

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Орнидазол

После приема внутрь орнидазол почти весь  всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема пероральной дозы 1,5 г максимальная концентрация в плазме крови, равная  30 мкг/мл,  достигается в течение 3 часов после приема и снижается до 9 мкг/мл и 2,5 мкг/мл в течение  24 и 48 часов, соответственно.  После приема пероральной дозы 750 мг максимальная концентрация в плазме крови, равная  11 мкг/мл,  достигалась в период от 2 до 3 часов после приема. После приема пероральной дозы 500 мг максимальная концентрация в плазме крови, равная  7, 8. и 7 мкг/мл,  достигалась в периоды в 1, 2 и 4 часа, соответственно. 

Распределение                                                                                                   
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 15%  и менее.  Орнидазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость и другие жидкости и ткани организма. Концентрация орнизадола  в вагинальной жидкости  примерно такая же, что и  в плазме крови,  и  достигается спустя 24 часа после приема разовой пероральной  дозы.  Объем распределения равен примерно 0.9 л/кг.

Метаболизм                                                                                                    
Орнидазол метаболизируется преимущественно в печени, в основном,  путем гидролиза и оксидации. Установлено  5 метаболитов орнидазола, два из которых  имеют антибактериальную активность, но менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Экскреция                                                                                                           
Большая часть орнидазола экскретируется в  мочу в виде метаболитов, причем приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде.  Клиренс орнидазола  из плазмы крови составляет от 45 до 50 мл/мин. Через желудочно-кишечный тракт   выводится до 22% пероральной дозы.  Иногда наблюдается билиарная экскреция орнидазола и его метаболитов.  Период полувыведения орнидазола – от 11 до 14 часов. Период полувыведения  орнидазола и его основных метаболитов М1 и М2 удлиняется у пациентов с нарушениями функции печени.

Офлоксацин

После приема внутрь офлоксацин быстро и почти  полностью  всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 95 %). Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 часа и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5,0 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание препарата, но не оказывает существенного влияния на его биодоступность, которая составляет практически 100 %. В печени метаболизируется  5 %  офлоксацина.

Связывание с белками плазмы крови незначительное - около 25 %. Офлоксацин имеет большой объем распределения,  поэтому почти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации  в органах,  тканях  и  жидкостях  организма  (легкие,  желчный  пузырь,  кожа, лор-органы, кости, мочеполовые органы, предстательная железа). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер,  выделяется  с  грудным молоком.

Период полувыведения офлоксацина составляет  6 - 7  часов. Около 80 -   90 % принятой дозы выводится, в основном, почками в неизмененном виде; около 4 % офлоксацина выводится с калом.

Фармакодинамика

Орнидазол

Орнилокс обладает антибактериальным и противопротозойным действием. Активное вещество препарата орнидазол взаимодействуя с ДНК микробной клетки, вызывает нарушение ее спиральной структуры, разрыв нитей, подавляет синтез нуклеиновых кислот и вызывает гибель микробных клеток и клеток простейших.

Орнилокс эффективен при лечении протозойных инфекций, вызванных Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia и  Entamoeba histolytica, а также в отношении некоторых возбудителей анаэробных инфекций - Peptostrepococcus, Peptococcus, Bacteroides, Clostridium и   Fusobacterium  (минимальная ингибирующая концентрация < 4 мкг/мл).

Офлоксацин

Обладает бактерицидным действием, ингибируя жизненно важный фермент микробной клетки – ДНК-гиразу, нарушая тем самым биосинтез ДНК микроорганизмов.

Орнилокс влияет преимущественно на  грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Высоко чувствительны к препарату: E.coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp.,  Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella  spp., Shigella sonnei, Yersinia spp.,  Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae, Neiseria  meningitidis, Haemophilis influenzae, Haemophilis ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplasma spp., быстрорастущие атипичные микобактерии, а также  бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы.

К Орнилоксу умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococci, Streptococcus spp. (в том числе пневмококки), Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы (в том числе большинство видов бактероидов, клостридий, актиномицетов, фузобактерий, энтерококков, метициллинорезистентных стафилококков, нокардий).

Показания к применению

- протозойные и полимикробные аэробные инфекции

- дизентерия смешанной этиологии

- интраабдоминальные инфекции

- инфекции мочеполовых путей, в т.ч. вагиноз,  вызванные Trichomonas vaginalis

- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых с нормальной печеночной и почечной функцией составляет:

при протозойных и полимикробных аэробных инфекциях, дизентерии смешанного происхождения, интраабдоминальных инфекциях – 1 таблетка каждые 12 часов в течение 5-10 дней,

при инфекциях мочеполовых путей,  вызванных Trichomonas vaginalis – 3 таблетки однократно или иногда 5-дневный курс лечения по 1 таблетке два раза в день,

для профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериям– 1 таблетка каждые 12 часов в течение 5-10 дней.

Побочные действия

- бессонница, головокружение, раздражительность, нервозность, слабость, головная боль, депрессия, сонливость

- тремор,  атаксия, спутанность сознания

- воспаление языка, стоматит

- тошнота, метеоризм, диарея

- кратковременная суставная боль, иногда напоминающая сывороточную болезнь

- цистит, полиурия

- генитальный зуд, вагинит,

- судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия

- утомляемость

- сыпь

- сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, пониженный аппетит

- зрительное расстройство

- боль в грудной клетке

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к хинолонам и 5-нитроимидазолам

- заболевания ЦНС

- беременность, кормление грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

В отличие от других производных нитроимидазола, орнилокс не ингибирует альдегиддегидрогеназу, поэтому не вызывает побочные эффекты, подобно дисулфираму.  Однако, орнилокс потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы., орнилокс удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида. Сообщалось, что орнидазол увеличивает клиренс 5-флуороурацила.

Одновременное применение орнилокса с препаратами железа, сукральфата или антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальций приводит к снижению всасывания офлоксацина (поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-4 часов)

При применении орнилокса с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении орнилокса с глюкокортикоидами  повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении орнилокса с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Одновременный прием с циметидином, пробеницидом, фуросемидом или метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови

При одновременном применении орнилокса  с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой  крови

При одновременном назначении орнилокса с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможно развитие гипогликемии или гипергликемии.

Особые указания

Требуется с осторожностью назначать орнилокс пациентам с атаксией, головокружением и нарушением психического состояния, так как сообщалось о случаях, когда препарат ухудшает психическое состояние пациентов с нарушениями центральной и периферической нервных систем. Редко сообщалось о случаях дискразии в виде легкой лейкопении после длительной терапии орнилоксом.  В случае возникновения лейкопении вопрос прекращения терапии зависит от тяжести инфекции.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, больным с сосудистыми заболеваниями мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями центральной нервной системы

При возникновении во время или после лечения орнилоксом тяжелой и длительной диареи следует исключить псевдомембранозный колит, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме  крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов, поэтому дозы препарата подлежат коррекции

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий, головокружение, спутанность сознания, заторможенность, рвота.

Лечение: промывание желудка, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, направленная на коррекцию изменений со стороны внутренних органов, при судорогах назначается диазепам. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 1 контурной ячейковой  упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 30° С.

Хранить  в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД, Индия, Хосур-635 126, Сипкот 92 через                          

ТОО «Лайфкеэ Этикалс», Республика Казахстан, г. Алматы, Мамыр-3, д. 3А,      

тел. +7 (727) 261 536 (7).

эл. почта - oficce@Lifcare.kz