Торговое название

Левобакт-250

Левобакт-500

Левобакт-750

Международное непатентованное название

Левофлоксацин 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество – левофлоксацина гемигидрат 261,350, 552,700, 784,000 что эквивалентно левофлоксацину 250 мг , 500мг, 750 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк очищенный,

оболочка таблетки:  гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, тальк очищенный, титана диоксид, пропиленгликоль

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета,круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 250 мг).

Таблетки,  покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне (для дозировки 500 мг).  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне (для дозировки 750 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Производные хинолона. Фторхинолоны

Код АТС  J01MA 12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту всасывания). ТСmax -1 – 2 часа. Абсолютная биодоступность составляет 100%. Сmax после приема 250 мг и 500 мг в сутки составляет 2,8 и 5.7 мкг/мл соответственно. Пиковые концентрации достигаются через 1-2 часа после перорального приема. Связь с белками плазмы  – 30-40%. Стабильный уровень достигается через 48 часов после приема следующих 500 мг один раз в сутки.

Средний объем распределения колеблется приблизительно от 89до 112 л, что говорит о хорошем распределении препарата в тканях организма. Пиковые уровни левофлоксацина достигаются в тканях кожи через 3 часа после приема препарата, концентрации в легочной ткани обычно в 2-5 раз выше плазменных концентраций и составляли 2.4 – 11.3 мкг/г через 24 часа после приема однократной дозы 500 мг. Максимальные концентрации Левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов после приема дозы 500 мг один раз в сутки составляли 8.3 мг/мл соответственно, приблизительно через 1 час после приема препарата.

Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после приема однократной оральной дозы 500 мг Левофлоксацина составила 200 мг/л.

Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму,метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты в количестве  <5% от назначенной дозы выводятся с мочой.

После перорального приема Левофлоксацин выводится относительно медленно из плазмы крови (период полувыведения - 6-8 часов). Экскреция происходит преимущественно через почки с мочой в виде неизмененного вещества ( >85%от назначенной дозы) в течение 48 часов, менее 4% от дозы с калом в течение 72часов, 5% с мочой в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Левобакт – антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, активное вещество – левофлоксацин –левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов  микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные),Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентныештаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы  C и G).

Промежуточная чувствительность: Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobactercloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные ирезистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiellaoxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis (+ / -), Pasteurella multocida,Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens,Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другиеEnterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp,  Morganella morganii, и Providencia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroidesfragilis, Peptostreptococci.

Промежуточная чувствительность: другие Bacteroides spp., Clostridiumdifficile.

Атипичные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci,Mycoplasma pneumoniae.

Другие: Mycobacterium tuberculosis

Показания к применению

острый синусит

обострение хронического бронхита

внебольничная пневмония

неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

хронический бактериальный простатит

Способ применения и дозы

Левобакт таблетки 250 и 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также  чувствительностью предполагаемого возбудителя, максимальная продолжительность – 14 дней. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкцию по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата: 

Острый синусит 500 мг один раз в сутки 10-14 дней

Обострение хронического бронхита 250 -500 мг один раз всутки 7-10 дней

Внебольничная пневмония 500 мг один раз в сутки 7-14 дней

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 и 500 мгодин раз в сутки 7-10 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг один раз всутки 3 дня

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый пиелонефрит 250 мг один раз в сутки 7- 10 дней

Хронический бактериальный простатит 500 мг один раз в сутки.

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина  < 50 мл/мин)

Данная форма препарата не рекомендована для пациентов с нарушенной функцией почек, клиренс креатинина которых составляет менее 50 мл/мин.

После гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа нет необходимости в ведении дополнительной  дозы препарата.

Поскольку левофлоксацин метаболизируется  в печени в незначительной степени, в коррекции дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией печени нет необходимости.

У пациентов пожилого возраста с ненарушенной функцией почек дозирование препарата не требует коррекции.

Побочные действия

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона,многоформная эритема, гипергидроз

- удлинение интервала QT

- рабдомиолиз

- панцитопения, гемолитическая анемия

- звон в ушах

- желтуха, случаи некроза печени вплоть до угрожающей жизни острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелым основным заболеваниям

- боль в спине, груди и конечностях

- экстрапирамидальные симптомы и другие нарушения мышечной координации

- гиперсинситивный васкулит

- приступы порфирии у больных порфирией

Часто

-  тошнота, диарея,повышение уровня ферментов  печени (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ),щелочной фосфатазы, гамма глутамилтранспептидазы (ГГТ)

Иногда

- анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм,запор

- зуд, сыпь

- головокружение, головная боль, повышенная сонливость,бессонница, раздражительность

- повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови

- лейкопения, эозинофилия

- общая слабость (астения), головокружения (вертиго)

-  размножение грибковой флоры и резистентных микроорганизмов

Редко

- крапивница

- бронхоспазм, одышка

- диарея с примесью крови, которая очень в редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевомембранозного колита

- приступы судорог, парестензия, тремор, психотичекое состояние, депрессия, спутанность сознания, ажитация, тревожность

- тахикардия, понижение артериального давления

- тромбоцитопения, нейтропения

- поражения сухожилий, в том числе тендинит, например ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли

Очень редко

- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции  могут развиваться уже после приема первой дозы, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка

- гипогликемия в частности у больных диабетом

- нарушения зрения и слуха

- нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений обоняния, вплоть до полной его потери

- разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия – этапобочная реакция

может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двухсторонний характер, мышечная слабость, имеющие особое значение для больных тяжелой миастенией

- гепатит

- острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита

- агранулоцитоз

- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями,  действиями, галлюцинации

- сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или  к другим фторхинолонам  или любым другим компонентам препарата

- эпилепсия

- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами.

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Соли железа, магний- и алюминий- содержащие антациды

Всасывание Левобакта значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом, с солями железа, магния-и алюминия, антацидами. Левобакт необходимо принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств. Взаимодействия не наблюдалось с кальцием карбонатом.

Теофиллин, фенбифен, нестероидные противовоспалительные препараты

Возможно снижение судорожного порога при совместномназначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами, или другими препаратами, способных снижать судорожной готовности. Фенбифен повышает концентрацию Левофлоксацина приблизительно на 13%.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин оказывают статистически значительный эффект на  элиминацию Левофлоксацина. Почечный клиренс Левофлоксацина снижается при совместном применении сциметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении Левобакт с препаратами,  уменьшающими канальцевую секрецию почек, такими как пробенецид и циметидин, прежде всего у пациентов с ограниченной функцией почек.

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина понижается на 33% при совместном назначении с Левофлоксацином (Левобакт).

Антидиабетические препараты

Нарушения уровня глюкозы крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы крови при совместном применении этих препаратов.

При совместно применении Левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертывания крови.

- лекарственные препараты способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Левобактом.

Особые указания

Левобакт  нельзя применять для лечения детей и подростков, ввиду вероятности поражения суставных хрящей. При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и во время лечения кортикостероидными препаратами. При подозрении на тендинит лечение Левобактом следует незамедлительно прекратить и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия (например, иммобилизацию).

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии Левобактможет оказаться не самой оптимальной терапией. 

Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левобакт возможно развитие приступа судорог у больных с предсуществующим поражением головного мозга,обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее, больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левобакт и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

У больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназыможет развиться гемолиз. В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Левобакт.

Нарушение гепатобилиарной функции

Случаи некроза печени, вплоть до угрожающей жизни печёночной недостаточности, были зарегистрированы в связи с приемом Левобакта, в частности, у больных с тяжёлым основным заболеванием, например, сепсисом.

Нужно дать больным совет о необходимости прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу, если появятся признаки и симптомы болезни печени, такие как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в тёмный цвет,зуд и болезненность живота.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия, (например, головокружение,повышенная сонливость, нарушения зрения) могут снизить способность больного к концентрации внимания и  скорость моторных реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особо важны (например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, удлинение интервала QT, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГ, возможно применение антацидов. Левофлоксацин не выводится посредством диализа. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток (для дозировки 250 мг и 500 мг) или по 10таблеток (для дозировки 750 мг) в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

По 10 пачек вкладывают в групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  250 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД», Индия

92, Сипкот, Хосур-635 126, Тамил Наду

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции

Доверенное лицо «МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД» представительство ТОО«Лайфкеэ Этикалс» (Республика Казахстан,

г. Алматы, Мамыр-3, д.3А,         тел.+7 (727) 261 536 (7)