 
Кеторол
Состав и форма выпуска
Кеторол таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой "S" на одной стороне; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.
1 таблетка содержит кеторолака трометамин 10 мг;
вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый;
20 шт. в упаковке.
Кеторол раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, свободная от видимых посторонних частиц.
1 мл содержит кеторолака трометамин 30 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций;
10 ампул по 1 мл в упаковке.
Фармакологическое действие
Кеторол - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием.
Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь -S- и +R-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено -S-энантиомером.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема препарата внутрь начало анальгезирующего действия отмечается, соответственно, через 30 мин и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Кеторол, показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).
Противопоказания
– повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;
– "аспириновая триада";
– бронхоспазм;
– ангионевротический отек;
– гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
– дегидратация;
– эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
– пептические язвы;
– гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
– печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
– геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
– геморрагический диатез;
– одновременный прием с другими НПВС;
– высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);
– нарушение кроветворения;
– беременность, роды;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 16 лет.
Кеторол не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.
Кеторол не показан для лечения хронической боли.
С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь Кеторол назначают однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Продолжительность курса - не более 5 дней.
В/м Кеторол назначают в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Больным в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 10-30 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-30 мг каждые 4-6 ч.
Больным в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек препарат назначают в/м в дозе 10-15 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При в/м введении максимальная суточная доза для больных в возрасте до 65 лет - 90 мг, для больных старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг. Продолжительность курса лечения - не более 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы свертывания крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Дерматологические реакции: менее часто - кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Прочие: часто - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Особые указания
Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости Кеторол можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не рекомендуется использовать Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при применении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение Кеторола с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичности.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения последнего.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Кеторол снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов (т.к. снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании Кеторола с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
При одновременном применении с Кеторолом повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (поэтому необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение Кеторола с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кеторолак повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.
При назначении Кеторола с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и раствором Рингера-лактата, раствором плазмалит, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человеческий короткого действия и гепарина натриевую соль.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.
---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
КЕТОРОЛ ГЕЛЬ (KETOROL GEL)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
гель 2 % туба 30 г
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Кеторолак трометамин — это НПВП с выраженным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Механизм фармакологического действия связан с блокадой фермента ЦОГ в периферических тканях, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Благодаря этому терапевтический эффект развивается непосредственно в месте поражения.
В состав препарата входит диметилсульфоксид, транспортирующая способность которого усиливает проникновение кеторолака трометамина через кожу непосредственно к пораженным тканям.
Фармакокинетика. При применении Кеторол геля Cmax составляет в пределах 0,18–0,82 мкг/мл. AUC, соответственно, 6,6–9,7 ч. НПВП непосредственно проникают через кожу на глубину 3–4 мм, далее системой кровообращения транспортируются в подкожные ткани.
ПОКАЗАНИЯ:
посттравматические воспаления и боль в мышцах, связках, суставах, повреждения мягких тканей, растяжки, вывихи, бурситы, тендинит, эпикондилиты; воспаление синовиальной оболочки; остеоартроз поверхностных суставов.
ПРИМЕНЕНИЕ:
применять наружно 3–4 раза в сутки. Перед нанесением Кеторол геля следует вымыть и вытереть насухо пораженный участок. Извлечь из тубы гель на кончик пальца и легкими массажными движениями нанести на кожу, охватывая участки вокруг пораженного места. Желательно не прикрывать это место одеждой.
Длительность терапии зависит от показаний и эффективности лечения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП и/или другим компонентам препарата;
- обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения в ЖКТ, перфорации;
- пациентам с синдромом полиноза носа, бронхоспазмами и отеком Квинке вследствие применения ацетилсалициловой кислоты.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
иногда в месте нанесения могут возникнуть реакции кожи (раздражение, эритема, дерматит).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
не применять гель на участках вокруг глаз, на слизистых оболочках или открытых ранах. Перед и после применения вымыть руки. Не превышать рекомендованной дозы.
Как и при применении любых других НПВП, существует риск возникновения кровотечения и синяков. В случае их возникновения следует избегать дальнейшего применения препарата.
Следует с осторожностью начинать применение Кеторол геля у пациентов, склонных к аллергическим реакциям. В случае возникновения раздражения лечение необходимо прекратить.
Лица пожилого возраста (старше 65 лет) более чувствительны к действию лекарственных препаратов. Поэтому следует с осторожностью применять Кеторол гель у пациентов данной возрастной категории.
Также рекомендуется с осторожностью применять Кеторол гель у лиц с нарушением функции почек и/или печени, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, с АГ и в случае, если предыдущий прием кеторолака сопровождался накоплением жидкости и отеками. До начала применения и при лечении Кеторол гелем рекомендуется контролировать показатели печеночных проб. В случае увеличения энзимов печени по сравнению с их показателями в начале лечения применение следует прекратить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 16 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует учитывать возможность возникновения сонливости, головокружения, депрессии, бессонницы, что приводит к снижению концентрации внимания, в результате чего может ухудшиться способность организма на быструю реакцию при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
не сообщалось о клинически значимом взаимодействии с другими лекарственными средствами при местном применении Кеторол геля, но следует учитывать, что при вероятном попадании в системный кровоток возможны взаимодействия, которые были изучены при пероральном применении кеторолака трометамина. Известно о незначительном уменьшении связывания варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что при терапевтических концентрациях салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2 до 97,5%, что может привести к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении пробеницида и кеторолака отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение Т½ его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может увеличиваться. Кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующего генеза, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией (уменьшен объем межклеточной жидкости). Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может повысить риск развития кровотечения. Не применять с другими НПВП из-за увеличения выраженности побочных эффектов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
отсутствуют случаи передозировки кеторолака трометамина в форме геля при наружном применении на небольших участках кожи.
Развитие системных побочных реакций возможно при применении препарата длительное время, в высоких дозах или на больших участках кожи. Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С.
|