Cостав

действующее вещество: erdosteine
1 капсула содержит ердостеина 300 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат
состав оболочки: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), индиго (E 132).

Лекарственная форма

Твердые капсулы.

Основные физико-химические свойства:

желатиновые капсулы с желтым корпусом и зеленой крышечкой, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства. Муколитические средства. Ердостеин. Код АТХ R05C B15.

Фармакологические свойства

Фармакологические.
Ердостеин - муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, вызывающие разрушения дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.
Кроме муколитических свойств, ердостеин проявляет антагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.
Также ердостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий относительно эпителия дыхательных путей. В результате антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.
Ердостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект ердостеина in vitro и in vivo также указывало снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).
Ердостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражением, вызванных смогом или табакокурением.
Более того, ердостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Ердостеин также увеличивает концентрацию препарата в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия ердостеином продолжительностью 8 месяцев уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.

Действие средства проявляется через 3 - 4 дня после начала терапии.
Ердостеин сам по себе не содержит свободных SH-радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными только после метаболизма или в щелочной среде. Поэтому для него свойственны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении в рекомендованных дозах, отсутствие неприятного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.

Фармакокинетика.
Ердостеин быстро абсорбируется метаболизируется печенью с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1 или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): Cmax 3,46 мкг/мл Tmax 1,48 часа AUC (0-24 часа) 12,09 мг/л/час. Уровень связывания ердостеину с белками плазмы крови составляет 64,5%. Выведение происходит с мочой и калом, в которых было обнаружено только неорганические сульфаты.
Период полувыведения (в общем, то есть для ердостеину и его метаболитов) составляет более 5:00. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.
При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.
Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Показания

Уменьшение вязкости и облегчения отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, содержащих свободные SH-группы.
Следует прекратить применение этого препарата в следующих случаях:

• при расстройствах со стороны печени (например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови), в том числе при циррозе печени
• при почечной недостаточности (клиренс креатинина < 25 мл/мин)
• при гомоцистинурии (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, на сегодня нет доступных данных по применению ердостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены соблюдать безметиониновои диеты) и при недостаточности фермента цистатионин-синтетазы, поскольку возможное влияние на метаболизм метионина
• при язвенной болезни в активной фазе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Ердостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться в терапевтических целях, а также может применяться вместе с бронходилататорами (теофиллином или бета-2-адреномиметиками, лекарственными средствами от кашля и др.). Был доведен синергический эффект ердостеину при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

Особенности применения

При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию ердостеином следует немедленно прекратить.
Одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может привести к накоплению секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.
Возможно присутствие сернистого запаха, является характерной особенностью действующего вещества, а не признаком превращения лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения ердостеина во время беременности и кормления грудью не была доказана, поэтому его применение, как и любого нового лекарственного средства, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность управлять автотранспортом, работать с механизмами или концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Препарат Эрмуцин предназначен для применения взрослым по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в день. Лечение может длиться до 10 дней.
Твердые капсулы предназначены для непосредственного приема внутрь.

Дети

Эту лекарственную форму не назначают детям.

Передозировки

При превышении рекомендуемой дозы (1200 мг/день) наблюдались потливость, головокружение и приливы.
При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).

Побочные реакции

Частоту развития побочных реакций определяют следующим образом: очень часто (&ge 1 / 10) часто (&ge 1 / 100, < 1/10) нечасто (&ge 1 / 1000, < 1/100) редко (&ge 1/10000, < 1/1000) очень редко (< 1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - нарушения вкуса (агевзия или дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, ощущение жжения и боли в желудке.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - крапивница, покраснение, экзема.
Со стороны иммунной системы: редко - отек Квинке.
Общие нарушения: редко - неожиданная гиперпирексия.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка

По 10 капсул в алюминиевом /  ПВХ/ПВДХ блистере, по 2 или по 6 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.